Меню

5 флюороцитозин инструкция по применению

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 фл.
фторурацил 50 мг 5 г

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

— рак толстой и прямой кишки;

— злокачественные опухоли головы и шеи;

— рак предстательной железы;

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы:

500 мг/м 2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 4 недели;

600 мг/м 2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;

600 мг/м 2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;

1 г/м 2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч;

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

— повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;

— выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

— изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в случае нарушений функции печени.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в случае нарушений функции почек.

Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).

При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.

При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Описание актуально на 04.04.2015

  • Латинское название: 5-NOK
  • Код АТХ: J01XX07
  • Действующее вещество: Нитроксолин (Nitroxoline)
  • Производитель: LEK (Словения)

Одна таблетка препарата 5-НОК включает 50 мг нитроксолина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный, тальк, повидон К25, стеарат магния, кросповидон.

Состав оболочки: повидон К25, камедь акации, сахароза, натрия кармеллоза, тальк, диоксид кремния коллоидный, крахмал кукурузный, диоксид титана, карбонат кальция, желтый краситель.

Оранжевые двояковыпуклые таблетки круглой формы, блестящие.

50 таблеток во флаконе — один флакон в пачке из картона.

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика

От интернет-пользователей часто звучит вопрос «данный препарат — антибиотик или нет?». 5-НОК – это антибиотик, химически – производное 8-оксихинолина.

Имеет широкий спектр воздействия на инфекционные агенты. Избирательно подавляет биосинтез бактериальной ДНК, создает комплексы с металлосодержащими энзимами микробной клетки.

  • грампозитивные микроорганизмы родов Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, а также на Bacillus subtilis;
  • грамнегативные микроорганизмы родов Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, а также на Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • другие микроорганизмы — Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Также эффективен в отношении ряда грибов (плесневые грибы, дерматофиты, кандиды).

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из кишечника. Наибольшая концентрация в плазме достигается спустя примерно 2 часа после употребления внутрь.

Нитроксолин трансформируется в печени. Выделяется преимущественно с мочой в первоначальном виде и незначительно с желчью. Отмечается высокое содержание конъюгированного и неконъюгированного лекарства в моче.

Острые, хронические и часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, от чего таблетки 5-НОК хорошо помогает, являются одной из наиболее распространенных проблем среди населения. Ниже перечислены показания к применению (от чего лекарство) 5-НОК:

  • эпидидимит;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • уретрит;
  • инфицированная карциномаили аденома простаты;
  • предупреждение послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органах мочеполового тракта, а также при лечебных и диагностических манипуляциях;
  • предупреждение рецидивирующих инфекций органов мочеполового тракта.
  • катаракта;
  • тяжелая недостаточность работы почек или печени;
  • возраст менее 3 лет;
  • беременность или лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата или хинолинам.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвотаили тошнота(можно предотвратить приемом средства во время еды), увеличения уровня печеночных трансаминаз.
  • Расстройства со стороны кровообращения: тахикардия.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль, атаксия, полиневропатия, парестезии.
  • Аллергические реакции: сыпь на коже.
  • Другие реакции: повышение концентрации мочевой кислотыв плазме, тромбоцитопения.

Лекарство необходимо принимать до приема пищи.

Таблетки 5-НОК, инструкция по применению

Обычная дозировка для взрослых равна 400 мг в день (в том числе при цистите), по 2 таблетки 5-НОК четырежды в день. Наибольшая доза равна 800 мг в день. Указанные дозировки применимы и для приема 5-НОК при цистите.

Средняя доза для пациентов детского возраста от 5 лет назначается из расчета 200-400 мг в день, которые делятся на 4 приема; а для пациентов 3-5 лет – из расчета 200 мг в день, которые делятся на 4 приема.

Средняя продолжительность цикла лечения составляет 15-30 дней, в случае необходимости лечение продолжают прерывистыми циклами (по 15 дней в месяц).

Пациентам с умеренной недостаточностью работы почек или печени препарат рекомендуется применять в 50%-ой от указанной суточной дозировки – по 1 таблетке четыре раза в день.

Нет достоверных сообщений о случаях острой интоксикации препаратом.

При совместном использовании нитроксолина с тетрациклинами выявляется суммирование их эффектов, а с Леворином и Нистатином — потенцирование действия.

При совместном применении с антацидами, содержащими магний, абсорбция нитроксолина замедляется.

Нитроксолин ослабляет терапевтический эффект налидиксовой кислоты.

Чтобы предупредить нейротоксический эффект, запрещено сочетать прием нитроксолина с нитрофуранами.

Препарат не следует использовать вместе с лекарствами, которые включают гидроксихинолины.

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

При применении лекарства у пациентов с нарушенной работой почек из-за возможного накопления нитроксолина в организме необходим регулярный врачебный контроль.

Запрещено назначать курсы терапии длительностью свыше 4 недель без исследования функции почек и печени.

На фоне терапии нитроксолином моча может окрашиваться в интенсивный оранжевый цвет.

Аналоги 5-НОК: Уроксолин, Нитроксолин, 5-Нитрокс, Нитроксолин-УБФ.

Средняя доза для пациентов детского возраста от 5 лет назначается из расчета 200-400 мг в день, которые делятся на 4 приема; а для пациентов 3-5 лет – из расчета 200 мг в день, которые делятся на 4 приема.

Препарат запрещено принимать при беременности или лактации.

Отзывы о 5-НОК сообщают, что препарат уже давно отлично себя зарекомендовал при лечении циститов и пиелонефритов. Побочные явления почти не встречаются.

Читайте также:  От боли в животе порошок

Цена 5-НОК (таблетки) №50 составляет в России 175-220 рублей. На Украине средняя цена препарата приближается к 120-130 гривнам.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

таблетки покрытые оболочкой

Оранжевые, круглые, двояковыпуклые, блестящие таблетки, покрытые оболочкой

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активный ингредиент: нитроксолин 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25, очищенный тальк, кросповидон, магния стеарат; оболочка – акации камедь, кармеллоза натрия, повидон К 25, сахароза, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, крахмал кукурузный, кальция карбонат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель желтый хинолиновый Е 104.

Противомикробное средство — оксихинолин

Код АТХ: [J01XX07]

Фармакодинамика
Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.
Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., H. influenzae, Neisseria gonorrhoeae, некоторые др. микроорганизмы – Ureaplasma urealiticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).
Фармакокинетика
Нитроксолин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1,5 — 2 часа после приема внутрь. Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью.

• острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочеполовой системы, вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы;
• профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях, а также при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия);
• профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

• гиперчувствительность к нитроксолину или другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда;
• катаракта;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период лактации.

Внутрь, перед приемом пищи.
Стандартная доза для взрослых и подростков составляет 400 мг в сутки, разделенные на 4 приема (по 2 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная доза — 800 мг в сутки.
Средняя доза для детей старше 5 лет: 200-400 мг в сутки, разделенные на 4 приема;
для детей 3-5 лет: 200 мг в сутки, разделенные на 4 приема.
Курс лечения 2-4 недели, при необходимости терапию продолжают прерывистыми курсами (две недели в течение месяца).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) и печеночной недостаточностью рекомендуется использовать половину стандартной суточной дозы препарата – 200 мг в сутки (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (можно предупредить приемом препарата во время еды).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Данных о передозировке или клинических признаках отравления нитроксолином нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нитроксолин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

У пациентов с нарушенной функцией почек может наблюдаться кумуляция препарата, поэтому им следует принимать препарат под контролем врача.
Не назначать курсы лечения свыше 4-х недель без дополнительного обследования функции печени и почек.
На фоне лечения нитроксолином моча окрашивается в интенсивный желто-красный цвет.

Влияние на способности к концентрации внимания:

данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или механизмами нет.

Таблетки покрытые оболочкой 50 мг; по 50 таблеток в пластиковом флаконе, по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Колодворска цеста 27, 1234 Менгеш, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, блестящие.

1 таб.
нитроксолин 50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон К25, тальк очищенный, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: акации камедь, кармеллоза натрия, повидон К25, сахароза, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, крахмал кукурузный, кальция карбонат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый Е110, краситель желтый хинолиновый Е104.

50 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Противомикробный препарат, производное 8-оксихинолина.

Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; других микроорганизмов: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесневые грибы, некоторые возбудители глубоких микозов).

источник

Фторированный пиримидин, оказывает противогрибковое действие. Конкурентный ингибитор в метаболизме урацила: клетки чувствительных возбудителей поглощают флуцитозин и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил, который встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляет активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза ДНК грибов. Для ряда возбудителей проявляет фунгицидное действие при продолжительном контакте. Обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro и in vivo в отношении дрожжевых грибов, а также возбудителей криптококкоза (Cryptococcus neoformans) и хромобластомикоза. При аспергиллезе проявляет фунгистатическую активность. Минимальная подавляющая концентрация — 0.03-12.5 мг/л. Возможно развитие устойчивости у первично чувствительных штаммов (определение чувствительности рекомендуется проводить до и во время лечения).

Фармакокинетика

Хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в т.ч. проникает в спинномозговую жидкость. Объем распределения после в/в введения — 0.8 л/кг. Связь с белками 2-4%. Концентрация в ликворе и перитонеальной жидкости — 75% от концентрации в плазме. Концентрация в плазме должна составлять не менее 20-25 мг/л (за исключением лечения кандидоза мочевыводящих путей). 90% флуцитозина выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации; небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил. T1/2 у детей и взрослых — 3-6 ч, у недоношенных — 6-7 ч. При нормальной функции почек концентрация препарата в моче гораздо выше, чем в плазме. При ХПН T1/2 увеличивается. Эффективно удаляется из организма путем гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации.

Системные грибковые инфекции:
генерализованный кандидоз,
криптококкоз,
хромобластомикоз,
аспергиллез (в комбинации с амфотерицином В),
инфекции, вызываемые микроорганизмами Torulopsis glabrata и Hansenula.

Гиперчувствительность, ХПН при невозможности определения концентрации флуцитозина в сыворотке крови, период лактации.
С осторожностью. Угнетение функции костного мозга, заболевания крови, беременность.

В/в инфузионно; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или посредством перитонеальной инфузий. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей — 200 мг/кг, разделенная на 4 введения, вводимые на протяжении 24 ч. Кандидоз мочевыводящих путей: суточная доза — 100 мг/кг. При лечении заболеваний, вызванных высокочувствительными к препарату микроорганизмами суточная доза — 100-150 мг/кг. При этом введением меньшей дозы достигается достаточный эффект.
Разовая доза — 37.5-50 мг/кг, которая вводится посредством коротких вливаний (20-40 мин) при условии достаточной гидратации больного. Интервалы между введением — 6 ч. Курс лечения — 1 нед; при острых инфекциях (в т.ч. кандидамикотический сепсис) — 2-4 нед; при подострых и хронических инфекциях курс лечения более продолжительный в комбинации с амфотерицином В; при криптококковом менингите — не менее 4 мес. При ХПН разовая доза 50 мг/кг и увеличивают интервалы между введением в зависимости от КК: КК более 40 мл/мин — 6 ч, 40-20 мл/мин — 12 ч, 20-10 мл/мин — 24 ч, менее 10 мл/мин — определяют сывороточную концентрацию флуцитозина через 12 ч после введения первой дозы. При введении последующих доз препарата его концентрация должна поддерживаться в диапазоне 25-50 мкг/мл и не должен превышать 80 мкг/мл Доза для новорожденных рассчитывается так же, как для взрослых и детей, при этом рекомендуется регулярное определение концентрации флуцитозина в сыворотке и соответствующая коррекция режима дозирования при необходимости. Если отмечается превышение рекомендуемой концентрации флуцитозина, рекомендуется уменьшить дозу, сохранив прежний интервал между введениями. При сопутствующей ХПН увеличивают интервалы между введением разовых доз также, как описано выше препарата.
Комбинированная терапия с амфотерицином В.
Криптококкоз ЦНС: флуцитозин 150 мг/кг/сут в виде быстрых в/в инфузий (при ХПН дозу уменьшают в зависимости от КК). Амфотерицин В — в/в инфузионно (в течение 3-4 ч), по 0.3 мг/кг/сут в нарастающей дозе: 1-ый день — тест-доза 1 мг под контролем температуры, пульса, частоты дыхания и АД в течение 3 ч. При отсутствии побочных реакций в 1-ый же день вводят 0.3 мг/кг амфотерицина В и 25 мг/сут гидрокортизона. При наличии побочных реакций дозу препарата увеличивают постепенно: 1-ый день — 0.1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона; 2-ой день — 0.2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона; 3-ий день — 0.3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона.
Следует, как можно раньше уменьшить дозу гидрокортизона или полностью отменить его введение.
В тяжелых, трудно поддающихся лечению случаях, особенно при аспергиллезе, доза амфотерицина В может быть увеличена до 0.5-0.6 мг/кг/ сут.
В зависимости от формы заболевания и индивидуальной переносимости курс лечения может составлять до 6 нед и более.
Больным с нормальной функцией почек назначают полную дозу флуцитозина и около 1/2 обычной дозы амфотерицина В, однако даже уменьшенная его доза может снизить КК и, соответственно, уменьшить выведение флуцитозина из организма. В таких случаях дозу флуцитозина уменьшают соответственно степени почечной недостаточности.

Читайте также:  Атерома ушной раковины код по мкб 10

Со стороны ССС: остановка сердца, вентрикулярная дисфункция.
Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания, боль в грудной клетке, диспноэ.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, анорексия, сухость во рту, язва 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, нарушение функции почек, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, острая печеночная недостаточность, в т.ч. с летальным исходом у ослабленных пациентов.
Со стороны мочеполовой системы: азотемия, повышение концентрации мочевины/азота в плазме крови, гиперкреатининемия, кристаллурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, эозинофилия, лейкоцитопения, панцитопения у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии), в т.ч. необратимая, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: атаксия, потеря слуха, головные боли, парестезия, паркинсонизм, периферическая невропатия, головокружение, седация, судороги, потеря сознания, галлюцинации, психозы. Прочие: необычная усталость, слабость, аллергические реакции, повышение температуры тела, гипогликемия, гипокалиемия. Сывороточная концентрация флуцитозина свыше 100 мкг/мл в течение длительного времени сопровождается возрастанием числа побочных эффектов.
Передозировка. Симптомы (предполагаемые): возрастание риска развития побочных реакций и тяжести их проявления.
Лечение: обеспечение поступления в организм достаточного объема жидкости (при необходимости в/в введение); частый контроль показателей периферической крови, а также тщательный мониторинг функции почек и печени; симптоматическая терапия. Гемодиализ эффективен.

Инфузионный раствор несовместим с раствором амфотерицином В. Не смешивать в одной капельнице! Инфузионные растворы флуцитозна и амфотерицина В следует вводить раздельно. При комбинированном применении с амфотерицином В их активность взаимно усиливается in vitro и in vivo в отношении многих штаммов возбудителей (особенно в случае возбудителей, мало чувствительных к флуцитозину).
ЛС, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают T1/2 флуцитозина (контроль КК и коррекция дозы).
Совместим только с растворами NaCl 0.9% или 0.18%, декстрозы 5% и 4%.

До и во время лечения необходимо контролировать функцию почек (определение КК), при ХПН — не реже 1 раза в неделю. При сопутствующем угнетении функции костного мозга или заболеваниями крови следует контролировать картину периферической крови и функцию печени ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. Не установлено, проникает ли препарат в материнское молоко. Учитывая важность проведения лечения данным препаратом для матери, необходимо прервать кормление грудью на время лечения.
При измерении концентрации флуцитозина в сыворотке крови следует учитывать, что его концентрация в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения препарата, непоказательны для последующего подъема его концентрации. Рекомендуется проводить измерение незадолго до проведения следующей процедуры.
Флуцитозин может искажать результаты при определении креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа (ложноположительная азотемия). Необходимо использовать др. методы определения креатинина. При расчетах объема введения растворов электролитов для больных с сопутствующей ХПН и/или ХСН, нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора флуцитозина и содержание в нем Na+ (138 ммоль/л).
Для определения чувствительности возбудителя подходят тесты и соответствующие питательные среды, свободные от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с флуцитозином.
Комбинация с амфотерицином В оказывает синергическое или, по крайней мере, аддитивное действие и дает лучший терапевтический эффект, чем каждый из них в виде монотерапии. Кроме того, это позволяет уменьшить терапевтическую дозу амфотерицина В и, тем самым, его токсические побочные эффекты, а также сокращается продолжительность курса лечения. Все это позволяет предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии флуцитозином. Применение комбинированной терапии особенно эффективно при лечении криптококкоза, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях (в т.ч. менингоэнцефалит, эндокардит, кандидозный увеит).

источник

Флуцитозин является синтетическим противогрибковым средством химическим производным пиримидина (фторированный пиримидин). Он используется для этиотропного лечения грибковых инфекций, которые характеризуются тяжелым течением и вызваны чувствительными к действующему веществу грибковыми микроорганизмами.

Флуцитиозин из крови хорошо и равномерно распределяется в тканях, поэтому он используется для лечения системных грибковых инфекций, которые имеют тяжелое течение.

Флуцитозин оказывает фунгистатическое (подавляет рост и размножение грибков) и фунгицидное (вызывает гибель чувствительных грибковых микроорганизмов) лечебное действие. Механизм терапевтического эффекта соединения заключается во встраивании в РНК (рибонуклеиновая кислота), что приводит к блокаде синтеза белковых соединений с последующей гибелью клетки. Флуцитозин обладает широким спектром активности в отношении значительного количества различных видом грибков:

    Дрожжеподобные грибки рода Cand >Соединение практически не оказывает негативного влияния на клетки человека, что связано с различным метаболизмом грибковых и млекопитающих теплокровных организмов.

После внутривенного введения или приема внутрь флуцитозин быстро накапливается в крови и равномерно распределяется в тканях. Он проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани структур центральной нервной системы, а также через плацентарный барьер в организм развивающегося плода. Из организма человека соединение преимущественно выводится почками с мочой. Период полувыведения зависит от функционального состояния органов мочевыделительной системы и в среднем составляет 6-7 часов у взрослых людей.

Основным медицинским показанием для использования флуцитозина является этиотропная терапия грибковых инфекционных заболеваний, которые имеют тяжелое течение и вызваны чувствительными микроорганизмами, к ним относятся:

  • Системный кандидоз, имеющий тяжелое течение, в частности на фоне резкого снижения функциональной активности иммунной системы.
  • Генерализованный криптококкоз.
  • Аспергиллез.
  • Криптококкоз.
  • Хромобластомикоз.

В большинстве случаев флуцитозин назначается совместно с другими противогрибковыми средствами для системного использовании, в частности с амфотерицином В. В большинстве случаев препарат используется в условиях медицинского стационара.

Выделяется ряд медицинских противопоказаний, при наличии которых исключается применение флуцитозина, к ним относятся:

  • Гиперчувствительность, которая характеризуется появлением специфических реакций непереносимости после введения или приема лекарства.
  • Хроническая или острая почечная недостаточность, характеризующаяся нарушением функционального состояния органа.
  • Беременность и период грудного вскармливания у женщины, так как достоверных данных о безопасности флуцитозина для организма развивающегося плода и беременной женщины на сегодняшний день нет.

Перед назначением лекарства, содержащего в своем составе флуцитозин, врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний у пациента. На сегодняшний день есть данные о мутагенном влиянии соединения на организм развивающегося плода. Известно, что флуцитозин может вызвать сращивание позвонков ребенка во время внутриутробного развития.

Системное применение лекарств, которые содержат в своем составе флуцитозин, может стать причиной развития побочных эффектов со стороны нескольких систем органов:

  • Пищеварительная система – тошнота, которая может сопровождаться рвотой, понос, боли в области живота, отсутствие аппетита, сухость во рту, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), которое указывает на чрезмерную функциональную нагрузку на орган, желтуха, формирование язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с последующим развитием кровотечения. В единичных случаях была зарегистрирована острая печеночная недостаточность.
  • Периферическая и центральная нервная система – общая слабость, чрезмерная усталость, нарушение походки (атаксия), нарушение сознания, вплоть до его потери, нарушение чувствительности кожи, галлюцинации, психоз, потеря слуха, периферическая нейропатия, выраженная сонливость, судороги поперечнополосатой скелетной мускулатуры.
  • Сердечно-сосудистая система – остановка сердца, которая регистрировалась в единичных случаях.
  • Кровь и красный костный мозг – гемолитическая анемия (малокровие, связанное с повышенным разрушением эритроцитов), отсутствие гранулоцитов в периферической крови, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, повышение количества эозинофилов.
  • Мочеполовая система – развитие острой почечной недостаточности, азотемия, повышение концентрации мочевины и остаточного азота в крови, что указывает на снижение функциональной активности почек.
  • Кожа и ее придатки – токсический эпидермальный некролиз, повышенная чувствительность кожи к свету.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой, ангионевротические отеки периферических тканей, анафилактический шок, который несет непосредственную угрозу для жизни человека.
  • Метаболизм – снижение уровня сахара и калия в крови.
  • Общие изменения – повышение температуры тела.

Появление первых признаков развития негативных реакций является основанием для отмены препаратов, содержащих в своем составе флуцитозин, а также назначения соответствующих терапевтических мероприятий при необходимости.

При одновременном применении флуцитозина с амфотерицином В усиливается (суммация) их противогрибковое лечебное действие. При необходимости комбинированного назначения лекарственных средств цитостатиков требуется контроль состояния периферической крови, так как повышается риск развития апластической анемии. Во время внутривенного введения препаратов с флуцитозином исключается добавление во флакон других препаратов.

Лекарства, которые содержат в своем состав флуцитозин, выпускаются в лекарственных формах таблетки (капсулы) для приема внутрь и раствор для парентерального внутривенного введения. Они назначаются только медицинскими специалистами с обязательным учетом нескольких следующих особенностей:

  • Пациентам с сопутствующей патологией почек, приводящей к нарушению их функционального состояния, требуется постоянный контроль работы органов мочевыделительной системы.
  • При наличии печеночной недостаточности контроль функционального состояния органа проводится не реже 1-го раза в месяц.
  • Лабораторный контроль картины периферической крови обычно проводится 1 раз в 2 недели.
  • При длительном поддержании высокой концентрации флуцитозина в крови (свыше 100 мг/л) существенно повышается риск развития негативных реакций со стороны различных органов и систем.
  • Для объективной оценки концентрации флуцитозина кровь лучше брать незадолго до следующего введения препарата или его приема внутрь.

В аптечной сети лекарства, содержащие в своем составе флуцитозин, отпускаются только на основании рецепта врача. Попытка самостоятельного приема или внутривенного введения препаратов может привести к тяжелым последствиям для здоровья.

Основным представителем препаратов, которые содержат в своем составе флуцитозин, является Анкотил. Он выпускается в лекарственной форме раствор для парентерального внутривенного капельного введения и используется для лечения тяжелого течения грибковых инфекционных заболеваний. Препарат назначается только лечащим врачом по строгим медицинским показаниям.

Читайте также:  Каметон аэрозоль инструкция по применению отзывы

источник

5-НОК – уроантисептик, противомикробное лекарственное средство, предназначенное для системного применения.

Выпускается медикамент в виде покрытых оболочкой таблеток оранжевого цвета, каждая из которых содержит:

  • 50 мг нитроксолина;
  • Такие вспомогательные вещества, как кросповидон, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, тальк очищенный, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, повидон К25, магния стеарат.

В состав пленочной оболочки входят: титана диоксид, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, акации камедь, очищенный тальк, кальция карбонат, сахароза, кармеллоза натрия, повидок К25, а также красители – солнечный закат желтый Е110 и желтый хинолиновый Е104.

В официальной инструкции к 5-НОК указано, что этот антибактериальный препарат предназначен для лечения хронических и рецидивирующих инфекционных заболеваний мочевыводящих путей, если они вызваны чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. В частности его назначают для терапии:

  • Цистита (острого, хронического, вторичного, посттравматического);
  • Эпидидимита;
  • Пиелонефрита;
  • Уретрита;
  • Инфицированной аденомы предстательной железы;
  • Орхита;
  • Карциномы предстательной железы инфекционного генеза.

Также 5-НОК, по инструкции, можно применять с целью профилактики инфекционных осложнений пациентам, которым накануне было проведено хирургическое вмешательство на почках или мочеполовых путях.

Подтверждена целесообразность применения 5-НОК перед проведением диагностических или лечебных манипуляций, таких как цистоскопия и катетеризация.

Назначают это лекарственное средство и для профилактики рецидивирующих инфекционных болезней мочевых путей.

Согласно инструкции к препарату, 5-НОК не следует принимать:

  • Пациентам с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина не достигает отметки 20 мл в минуту;
  • Людям с тяжелой почечной недостаточностью;
  • Беременным женщинам;
  • В период лактации (при необходимости применения 5-НОК в этот период, женщине следует прекратить грудное вскармливание);
  • Детям до 3 лет (малышам этот препарат не назначают из-за «неудобной» формы выпуска и большой дозировки);
  • При наличии повышенной чувствительности к хинолинам, нитроклолину или какому-либо из вспомогательных компонентов медикамента.

Взрослым пациентам 5-НОК назначают в суточной дозировке от 400 до 800 мг, которые делят на четыре приема.

Средняя суточная доза составляет 400 мг, т.е. по 2 таблетки четыре раза в день. При тяжелом течении заболевания ее увеличивают до 800 мг, т.е. по 4 таблетки четырежды в сутки.

Детям от 3 лет препарат назначают в дозировке 200-400 мг, что соответствует одной или двум таблеткам. Принимать их следует также четыре раза в день.

Длительность лечения должен определять лечащий врач, основываясь на данных о виде заболевания и тяжести его течения.

При хронических болезнях 5-НОК рекомендуется принимать курсами по 2 недели с двухнедельными перерывами, но решение о проведении повторной терапии может принять только специалист после получения результатов обследования, чтобы оценить состояние больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (при условии, что клиренс креатинина превышает отметку 0,33 мл/с) и нарушениями функции печени стандартную дозировку уменьшают вдовое.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы 5-НОК не требуется.

Принимать таблетки следует перед едой.

На фоне применения 5-НОК, по отзывам, возможно развитие таких побочных эффектов препарата, как:

  • Тошнота, рвота;
  • Тахикардия;
  • Атаксия;
  • Повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Парестезии;
  • Головная боль;
  • Тромбоцитопения;
  • Полиневропатия.

Также 5-НОК, по отзывам пациентов, может стать причиной развития аллергических реакций, которые проявляются кожной сыпью и обуславливаются гиперчувствительностью к какому-то из входящих в состав препарата компоненту.

По результатам анализа мочи может быть определено повышение уровня мочевой кислоты.

Все препараты, в состав которых входит нитроксолин, 5-НОК в том числе, не следует одновременно применять с медикаментами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

К взаимному усилению фармакологического действия приводит одновременное применение нитроксолина с леворином и нистатином, а при его приеме с препаратами группы тетрациклинов отмечается суммация эффектов.

Замедляется всасывание действующего вещества при применении 5-НОК с антацидными средствами, содержащими магний.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

Чтобы предотвратить суммацию негативного нейротропного эффекта, запрещено принимать 5-НОК параллельно с веществами группы нитрофуранов.

Курс лечения с применением 5-НОК не должен проводиться более 4 недель подряд. Если длительная терапия все же требуется, необходимо постоянно контролировать функции почек и печени.

Всем пациентам, которым был назначен 5-НОК, следует иметь в виду, что на фоне его применения моча окрашивается в насыщенный желто-красный цвет. Это считается нормой и не является поводом для отмены препарата.

Структурными аналогами препарата 5-НОК являются Нитроксолин и Уроксин.

По принадлежности к одной фармакологической группе, механизму действия и, следовательно, оказываемому эффекту аналогами 5-НОК являются следующие лекарственные средства: Диоксидин, Диоксизоль, Зивокс, Кирин, Кубицин, Лизолид, Линезолид, Линемакс, Тробицин, Фосмицин, Фосфорал.

При соблюдении рекомендованных производителем условий хранения – сухое, прохладное (при температуре до 25ºС) и защищенное от попадания прямых солнечных лучей место – срок годности 5-НОК составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

источник

5-НОК – противомикробное лекарственное средство, имеющее широкий спектр действия, относится к группе оксихинолинов. Препарат активен в отношении большинства микроорганизмов, приводящих к воспалениям мочевыводящих путей (микоплазма, кишечная палочка, стафилококки, кандида, уреплазма, дерматофиты).

Выпускают таблетки 5-НОК, покрытые оболочкой. В каждой таблетке содержится активный компонент – нитроксолин в количестве 50 мг. В пластиковых флаконах по 50 таблеток.

Согласно инструкции 5-НОК является антибактериальным средством с широким спектром действия. Препарат хорошо всасывается и легко выводится почками из организма в практически неизменном виде. Это способствует тому, что в моче образуется высокая концентрация противомикробного компонента. Применение 5-НОК оказывает действие на грамотрицательные и грамположительные бактерии (сальмонеллы, туберкулезные и дифтерийные бактерии, гонококки, стрептококки, кишечную палочку), трихомонады и грибки, в том числе дерматофиты и кандида.

По инструкции 5-НОК показан при различных инфекциях мочевыводящих путей (уретритах, циститах, эпидидимитах, пиелонефритах) вызванных микроорганизмами, чувствительными к действующему компоненту препарата.

Также применение 5-НОК эффективно для профилактики различных инфекций на фоне проведения инструментальных исследований (катетеризация, цистоскопия) и после проведения оперативных вмешательствах на органах мочевыделительной системы.

Взрослым пациентам препарат назначают в количестве двух таблеток четырежды в сутки (итого 400 мг) на протяжении 2-3 недель. Максимальная дозировка препарата составляет 16 таблеток в день. Длительность терапии определяет лечащий врач индивидуально.

Пациентам школьного возраста препарат назначают по 1-2 таблетки четыре раза в сутки, а детям младше пятилетнего возраста дозировка составляет 20 мг/кг, разделенная на три приема в сутки.

По отзывам 5-НОК не стоит принимать при гиперчувствительности к нитроксолину, а также в период беременности и грудного вскармливания. Кроме того, препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и катарактой.

По отзывам 5-НОК преимущественно хорошо переносится пациентами. Иногда могут наблюдаться такие побочные эффекты, как потеря аппетита, однократная рвота, тошнота, развитие различных аллергических реакций.

Чтобы избежать развития желудочно-кишечных расстройств, препарат следует принимать непосредственно во время или сразу после еды. У некоторых пациентов наблюдались головная боль, полинейропатия, учащенное сердцебиение, преходящие нарушения чувствительности.

Во время приема препарат моча может становиться красно-желтого оттенка.

По отзывам 5-НОК следует назначать с осторожностью пациентам с выраженной почечной недостаточностью. Дозировку препарата при этом рекомендуется снизить в два раза. Кроме того, без проведения дополнительного обследования печени и почек не следует принимать препарат дольше одного месяца.

5-НОК хранят в недоступном для детей, темном месте. Срок хранения составляет пять лет.

5-НОК 50мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

5-НОК 50 мг таблетки покрытые оболочкой 50 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Количество сотрудников, занятых офисной работой, заметно увеличилось. Особенно такая тенденция свойственна крупным городам. Работа в офисе привлекает мужчин и ж.

источник