Как развести цефтриаксон 250 мг
Если сравнить назначение врачей, то препарат Цефтриаксон является лидером среди антибиотиков для парентерального применения. Благодаря своей универсальности его очень часто назначают для лечения различных воспалительных процессов амбулаторно и в условиях стационара.
О препарате Цефтриаксон известно не только медработникам, но и простым пациентам которые часто страдают респираторными заболеваниями. Цефтриаксон относится к группе цефалоспоринов 3 поколения и является антибиотиком широкого спектра действия. Угнетая транспептидазу останавливает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.
Действие препарата распространяется на многие микроорганизмы: некоторые грамположительные и грамотрицательные аэробы, анаэробные микроорганизмы.
Назначение Цефтриаксона
Активное назначение Цефтриаксона наблюдается в листах следующих отделений: терапии, хирургии, урологии, педиатрии и даже венерологии. Когда применяется Цефтриаксон? Самые распространенные заболевания, для лечения которых применяется Цефтриаксон:
- Воспалительные процессы Лор-органов;
- Частые заболевания дыхательной системы ( бронхит в остром и хроническом состоянии, трахеит, пневмонии);
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- Воспалительные заболевания мочеполовой системы взрослых и детей (острый и хронический цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит, простатит, неосложненная гонорея, гинекологические заболевания);
- Инфекционные процессы органов ЖКТ (перитониты, послеоперационные состояния на органах пищеварения);
- При остеомиелите (инфекционном поражении костей);
- При носительстве сальмонеллы и заболеваний, возникших в результате ее жизнедеятельности;
- Лечение сифилиса (мягкого шанкра);
- При инфекционных неврологических заболеваниях (менингит, болезнь Лайма);
- Для профилактики развития инфекционных процессов после проведения различных хирургических вмешательств.
Вверх к содержанию
Зачем разводить Цефтриаксон
Поскольку Цефтриаксон выпускается в форме порошка, то для введения его следует растворять. Не растворенный препарат применяют только в виде присыпки при пролежнях, язвенных поражениях кожи и долго незаживающих ранах. Зачем разводить Цефтриаксон пациентам? Это происходит лишь в случаях лечения дома. Иногда заболевшие отказываются от медицинской помощи и делают внутримышечные инъекции самостоятельно с помощью родственников или близких людей.
Для разведения препарата в домашних условиях следует прежде всего иметь асептические условия. Также следует запастись антисептиками и задать вопрос врачу, как стоит разводить Цефтриаксон самостоятельно. Введение антибиотиков внутримышечно — процедура довольно болезненная, поэтому для их разведения используют 1% раствор лидокаина или 50% новокаина. Эти препараты значительно уменьшают болезненность инъекции, но иногда вызывают сложные аллергические реакции.
Поэтому перед введением следует сделать пробу на аллергическую реакцию как к антибиотику, так и к обезболивающему средству. Для этого следует с помощью инсулинового шприца ввести минимальную дозу препарата, разведенного водой для инъекций на запястье руки. Если через 20 минут на месте укола не появилось изменений — препарат можно вводить.
Разведение Цефтриаксона для внутримышечного применения
При условии, что у пациента отсутствуют аллергические реакции на антибиотик и на растворитель, то можно вводить препарат. Если для уменьшения боли был выбран лидокаин, то следует набрать в шприц 2 мл 2 % раствора (как правило, это целая ампула) и добавить 3 мл воды для инъекций. Это делается для тщательного разведения Цефтриаксона, поскольку лидокаин является плохим растворителем и довольно сильным местным анестетиком. С помощью ножниц открыть металлическую крышку на флаконе. Спиртовым раствором обработать резиновую пробку перед введением иглы. Тщательно встряхивать флакон до полного растворения. Готовый раствор Цефтриаксона для внутримышечного применения обратно набирают в шприц.
Таблица разведения Цефтриаксона с лидокаином 2% для внутримышечных инъекций
| Доза Цефтриаксона (есть) | Доза Цефтриаксона (получить) | Лидокаин 2%, мл. | Вода инъекционная | Набрать в шприц |
| 1 г. | 1 г. | 2 мл. | 2 мл. | Всё (4 мл.) |
| 1 г. | 0,5 г. | 2 мл. | 2 мл. | Половину (2 мл.) |
| 1 г. | 0,25 г. | 2 мл. | 2 мл. | Четверть (1 мл.) |
| 0,5 г. 2 флакона | 1 г. | 1 мл. в каждый | 1 мл. в каждый | 4 мл. |
| 0,5 г. | 0,5 г. | 1 мл. | 1 мл. | Всё (2 мл.) |
| 0,5 г. | 0,25 г. | 1 мл. | 1 мл. | Половину (1 мл.) |
Для проведения внутримышечной инъекции раствора Цефтриаксона следует использовать шприц с двумя иглами, или же 2 шприца. Перед проведением манипуляции следует заменить иглу на новую. После прокалывания резины старая значительно затупилась, и это может вызвать дополнительную боль и синяк. Детям младше 1 года Цефтриаксон разводят только водой для инъекций или раствором натрия хлорида.
Цефтриаксон внутримышечно вводится медленно и глубоко. Антибиотик можно вводить только в верхний внешний квадрант (ягодичную мышцу). На месте укола могут образовываться уплотнения. Для их профилактики можно сделать йодную сетку.
Разведение Цефтриаксона для внутривенного применения
Чаще всего при разведении Цефтриаксона для внутривенного введения используют 0,09 раствор натрия хлорида. Если дозировка не превышает 1г, то препарат вводится медленно струйно. В остальных случаях раствор вводят капельницей в течение 30 минут, используя 100 мл раствора натрия хлорида.
Цефтриаксон внутривенно вводят только в условиях кабинета медицинского учреждения. Если пациент настаивает на лечении в домашних условиях, то требуется помощь квалифицированного медработника. Раствор Цефтриаксона для внутривенного применения следует использовать сразу же после разведения. Препарат введенный внутривенно значительно быстрее попадает в кровоток, соответственно его эффективность значительно выше. Кроме этого, пациенты испытывают меньше неприятных болезненных ощущений.
Противопоказания и индивидуальная непереносимость Цефтриаксона
В большинстве Цефтриаксон переносится без негативных последствий. В отдельных случаях встречаются редкие реакции. Практически всегда аллергических реакций удается избежать, потому что перед началом лечения антибиотиком проводится проба на чувствительность.
Перед началом лечения следует прочитать противопоказания к применению Цефтриаксона:
- Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы цефалоспоринов (если у больного наблюдались реакции на препараты пенициллиновой группы, то увеличивается вероятность возникновения перекрестной аллергической реакции к Цефтриаксону).
- Недоношенные дети (перед назначением препарата педиатр учитывает необходимость такой терапии предварительно рассчитав гестационный возраст и возраст после рождения).
- Повышенный уровень билирубина в крови у недоношенных и новорожденных детей. Это связано со свойством Цефтриаксона вытеснять молекулу билирубина из связи с альбумином плазмы крови. Такое состояние может спровоцировать развитие энцефалопатии.
- Лечение Цефтриаксоном запрещено в I триместре беременности поскольку именно на этом сроке существует наибольший риск мутаций.
- Период грудного вскармливания — поскольку препарат инфильтруется в грудное молоко. В этот период кормление следует отложить до окончания лечения.
- Печеночно-почечная недостаточность является противопоказанием к лечению Цефтриаксона. Если же по медицинским показаниям врач вынужден назначить этот препарат, следует следить за показателями функционального состояния почек и печени.
Если же больной находится на гемодиализе, то следует регулярно определять показатели концентрации Цефтриаксона в плазме. Непереносимость Цефтриаксона может возникать из-за особенностей организма. Чаще всего причиной являются генетические особенности или длительные антибактериальные терапии в анамнезе.
Использовали ли вы Цефтриаксон или обходились другими препаратами?
Цефтриаксон лидирует среди врачебных назначений при серьезных инфекционных заболеваниях. Этот препарат важно правильно разводить и использовать, поэтому лечение проводится только квалифицированным медицинским специалистом.
Цефтриаксон — как работает и от чего применяется?
Цефтриаксон — антибиотик группы цефалоспоринов, в составе — цефтриаксон натрия (1 г). Препарат производится в форме порошка, расфасованного в ампулы или флаконы. Стоимость за 1 флакон — 20 рублей. Препарат предназначается для внутримышечного, внутривенного введения детям и взрослым.
Тип введения определяется тяжестью заболевания, при самых серьезных инфекциях лекарство вводят капельно.
Препарат после введения в организм действует бактерицидно, подавляет синтез клеток бактериальных стенок. Отличительной чертой является стойкость к действию бета-лактамаз микробов, поэтому этот антибиотик уничтожает практически все известные бактерии. Среди них — большинство видов стафилококков, стрептококков, грамотрицательные аэробы, многие анаэробы. Препарат убивает даже редкие штаммы бактерий, устойчивость к нему проявляют только стафилококки группы Д и некоторые штаммы энтерококков.
Показания к выполнению уколов Цефтриаксона разнообразны, вот основные:
- воспаления ЛОР-органов, а также бронхиты, трахеиты, пневмонии;
- инфекции кожи, мягких тканей;
- цистит, пиелонефрит и прочие болезни мочевыделительной системы, гинекологические инфекции;
- воспалительные заболевания ЖКТ;
Также препарат вводят после произведенных операций во избежание воспалительных заболеваний в профилактических целях.
Как разводить Цефтриаксон?
Порошок препарата используется без разведения только для присыпания ран, в остальных случаях его необходимо развести. Делать это следует с соблюдением условий асептики. Согласно инструкции, разводить Цефтриаксон для внутримышечного введения следует при помощи Лидокаина.
Разведение хлоридом натрия практикуется лишь при аллергии на анестетики или ребенку в возрасте до года.
Использование Лидокаина или Новокаина показано, поскольку данные инъекции являются очень болезненными. К сожалению, анестетики часто провоцируют аллергию вплоть до анафилактического шока. Перед первым уколом вводят немного разведенного лекарства под кожу руки рядом с запястьем. При отсутствии немедленных реакций (в течение 30 минут) препарат можно назначать курсом.
Порядок разведения 2% Лидокаином:
- на 1 г (флакон) взять 2 мл Лидокаина, 3 мл воды для инъекций, соединить их в шприце (вода нужна для тщательного разведения, поскольку Лидокаин не до конца растворяет порошок);
- открыть крышку флакона с Цефтриаксоном;
- ввести готовый раствор во флакон, проколов крышку;
- тщательно взболтать средство, набрать при помощи того же шприца, после чего иглу заменить на новую (первая затупится).
Данный раствор с Лидокаином нельзя вводить в вену, он предназначен только для постановки в ягодичную мышцу! Для получения меньшей дозы препарата (на 0,5 г) смесь 2 мл Лидокаина и 3 мл воды делят пополам. Новокаин сейчас применяют чрезвычайно редко — он может вызвать сильнейшую аллергию, снижает эффективность антибиотиков. Для использования приходится брать 5 мл Новокаина на 1 г препарата, меньшее количество не даст порошку раствориться.
Инструкция по применению
Лекарство ставят глубоко в мышечную ткань, практикуют медленное введение в верхний наружный квадрант. Дозы подбираются врачом в зависимости от показаний:
- взрослые — 1-2 г/сутки (ставят один раз или через 12 часов дважды);
- максимум дозировки для взрослых/сутки — 4 г;
- при гонорее — 0,25 г однократно;
Новорожденным показано введение в дозе 20-40 мг/килограмм веса. У детей более старшего возраста дозы равны 25-75 мг/килограмм в зависимости от тяжести патологии.
Для профилактики уплотнений в мышце делают йодовые сеточки.
Курс терапии составляет 4-15 суток, он длится до прекращения симптомов, плюс еще 2 суток для предотвращения рецидива.
Аналоги и другие данные
Препарат имеет ряд аналогов с тем же действующим веществом, а также нередко заменяется на лекарства из группы цефалоспоринов с иными активными компонентами:
| Препарат | Состав | Цена, рубли (за 1 дозу) |
| Лендацин | Цефтриаксон | 230 |
| Роцефин с растворителем | Цефтриаксон | 520 |
| Цефазолин | Цефазолин | 30 |
| Цефалексин | Цефалексин | 35 |
| Цефепим с растворителем | Цефепим | 250 |
| Цефотаксим | Цефотаксим | 25 |
Препарат строго запрещено разводить растворами, содержащими кальций. Цефтриаксон противопоказан недоношенным детям, при почечной, печеночной недостаточности, язвенном колите, энтерите. При беременности лекарство вводят по жизненным показаниям, кормящим матерям придется отказаться от кормления грудью на срок терапии.
В статье поговорим о разведении антибиотика Цефтриаксон раствором Лидокаина 1% и 2% или водой для инъекций для взрослых и детей, чтобы получить исходную дозировку готового раствора препарата 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Также разберем, что лучше использовать для разведения антибиотика — Лидокаин, Новокаин или Воду для инъекций и что лучше помогает снимать болезненные ощущения во время инъекции готового раствора Цефтриаксона.
Эти вопросы встречаются наиболее часто, поэтому теперь будет отсылка на данную статью, чтобы не повторятся. Все будет с примерами использования.
Во всех инструкциях к Цефтриаксону (в том числе у препаратов под другим названием, но с таким же составом) в качестве растворителя рекомендуется именно 1% Лидокаин.
1% Лидокаин уже содержится в качестве растворителя в упаковках таких препаратов как Росин, Роцефин и других (действующее вещество — Цефтриаксон).
Преимущества Цефтриаксона с растворителем в упаковке:
- не нужно отдельно покупать растворитель (разбираться, какой именно);
- в ампуле растворителя уже отмерена необходимая доза растворителя, что помогает не допустить ошибки при набирании в шприц нужного количества (не нужно разбираться, сколько конкретно растворителя взять);
- в ампуле с растворителем находится уже готовый раствор 1% лидокаина — не нужно заниматься разведением 2% лидокаина до 1% (в аптеках бывает трудно найти именно 1%-ый, приходится разводить дополнительно водой для инъекций).
Недостатки Цефтриаксона с растворителем в упаковке:
- антибиотик вместе с растворителем более дорог по цене (выбирайте, что вам важнее — удобство или стоимость).
Как разводить и как колоть Цефтриаксон
Для внутримышечной инъекции 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина (или на 1000 мг (1 г) препарата — 3,5 мл раствора Лидокаина (обычно используют 4 мл, так как это составляет 2 ампулы Лидокаина по 2 мл)). При этом не рекомендуется в одну ягодичную мышцу вводить более 1 г раствора.
Дозировка 250 мг (0,25 г) разводится также как и 500 мг (ампул по 250 мг не существовало на момент написания данной инструкции). То есть 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина, а затем набрать в два разных шприца по половине готового раствора.
1. 250 мг (0,25 г) готового раствора получаем так:
500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в два разных шприца (по половине готового раствора).
2. 500 мг (0,5 г) готового раствора получаем так:
500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.
3. 1000 мг (1 г) готового раствора получаем так:
1000 мг (1 г) препарата следует растворить в 4 мл (2 ампулы) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.
Как разводить Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина
Ниже табличка со схемами разведения антибиотика Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина (2% раствор встречается в аптеке чаще, чем 1% раствор о методике разведения которым мы уже поговорили выше):
Сокращения в таблице: ЦЕФ — Цефтриаксон, Р-ль — растворитель, В инъек — вода для инъекций. Далее примеры и пояснения.
Ребенку назначен курс уколов Цефтриаксона два раза в день по 500 мг (0,5 г) 5 дней. Сколько понадобится флаконов цефтриаксона, ампул с растворителем и шприцев для проведения всего курса лечения?
Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 500 мг (0,5 г) (наиболее удобный вариант) и Лидокаин 2%, вам понадобится:
- 10 флаконов цефтриаксона;
- 10 ампул лидокаина 2%;
- 10 ампул воды для инъекций;
- 20 шприцев по 2 мл (2 шприца на каждую инъекцию — одним вносим растворитель, вторым набираем и вкалываем).
Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 1000 мг (1,0 г) (не нашли цефтриаксон по 0,5 г), и Лидокаин 2%, вам понадобится:
- 5 флаконов Цефтриаксона;
- 5 ампул Лидокаина 2%
- 5 ампул воды для инъекций
- 5 шприцев по 5 мл и 10 шприцев по 2 мл (3 шприца на приготовление 2 инъекций — одним вносим растворитель, вторым и третьим набираем необходимый объем, вторым колем сразу, третий откладываем в холодильник и колем через 12 часов).
Способ приемлем при условии приготовления раствора сразу на 2 инъекции и хранении шприца с раствором в холодильнике (свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С).
Недостатки способа: инъекция антибиотика после хранения в холодильнике может быть более болезненна, при хранении раствор может изменить цвет, что говорит о его нестабильности.
Та же дозировка Цефтриаксона по 1000 мг и Лидокаина 2%, правда схема получается подороже, но менее болезненна и более безопасна:
- 10 флаконов цефтриаксона;
- 10 ампул лидокаина 2%;
- 10 ампул воды для инъекций;
- 10 шприцев по 5 мл и 10 шприцев по 2 мл (2 шприца на каждую инъекцию — одним (5 мл) вносим растворитель, вторым (2 мл) набираем и вкалываем). В шприц набирается половина полученного раствора, остальное выбрасывается.
Недостаток: лечение получается дороже, но свежеприготовленные растворы более эффективны и менее болезненны.
Теперь популярные вопросы и ответы на них.
Зачем использовать Лидокаин, Новокаин для разведения Цефтриаксона и почему нельзя использовать воду для инъекций?
Для разведения Цефтриаксона до нужных концентраций можно использовать и воду для инъекций, тут ограничений никаких нет, но нужно понимать, что внутримышечные уколы антибиотика очень болезненны и если это делать на воде (так обычно и поступают в стационарах), то болеть будет сильно как при введении препарата, так и некоторое время после. Так что предпочтительнее использовать обезболивающий раствор в качестве средства для разведения, а воду для инъекций использовать только как вспомогательный раствор при разведении Лидокаином 2%.
Есть еще такой момент, что использовать Лидокаин и Новокаин не представляется возможным из-за развития аллергических реакций на данные растворы. Тогда вариант с использование воды для инъекций для разведения остается единственно возможным. Тут уже придется терпеть боль, так как есть реальная вероятность умереть от анафилактического шока, отека Квинке или получить сильнейшую аллергическую реакцию (ту же крапивницу).
Также Лидокаин нельзя использовать для внутривенного введения антибиотика, только СТРОГО внутримышечно. Для внутривенного использования необходимо разводить антибиотик в воде для инъекций.
Что лучше использовать Новокаин или Лидокаин для разведения антибиотика?
Для разведения Цефтриаксона не следует использовать Новокаин. Это связано с тем, что Новокаин снижает активность антибиотика и помимо того повышает риск развития у больного смертельно опасного осложнения — анафилактического шока.
Кроме того по наблюдениям самих пациентов можно отметить следующее:
- боль при введении Цефтриаксона лучше снимается Лидокаином, чем Новокаином;
- боль при введении может усиливается после введения не свежеприготовленных растворов Цефтриаксона с Новокаином (согласно инструкции к препарату, приготовленный раствор Цефтриаксона стабилен в течение 6 часов — некоторые пациенты практикуют приготовление сразу нескольких доз раствора Цефтриаксон+Новокаин для экономии антибиотика и растворителя (например растворов 250 мг цефтриаксона из порошка 500 мг), иначе бы остаток пришлось выбрасывать, а для следующего укола использовать раствор или порошок из новых ампул).
Можно ли смешивать разные антибиотики в одном шприце, в том числе с Цефтриаксоном?
Ни в коем случае нельзя смешивать раствор цефтриаксона с растворами других антибиотиков, т.к. возможна его кристаллизация или повышение у больного риска развития аллергических реакций.
Как уменьшить боль при введении Цефтриаксона?
Логично из вышеуказанного — нужно разводить препарат на Лидокаине. К тому же не последнюю роль играет и мастерство введения готового препарата (вводить нужно медленно, тогда болевые ощущения будут небольшие).
Можно ли самому назначить антибиотик без консультации с врачом?
Если руководствоваться главным принципом медицины — Не навреди, то ответ очевиден — НЕТ!
Антибиотики это лекарства, которые нельзя дозировать и назначать самому, без консультации со специалистом. Так как выбирая антибиотик по советам друзей или в интернете, мы тем самым сужаем поле деятельности для врачей, которые могут лечить последствия или осложнения вашего заболевания. То есть антибиотик не подействовал (неправильно кололи или разводили, неправильно принимали), но он был хороший, а так как бактерии уже привыкли к нему в результате неправильной схемы лечения, то придется назначать более дорогой резервный антибиотик, который после неправильного предыдущего лечения тоже неизвестно поможет ли. Так что ситуация однозначная — нужно идти к врачу за рецептом и назначением.
Также аллергикам (в идеале опять же всем пациентам, которые впервые принимают данный препарат) показано также назначение скарификационных проб на определение аллергической реакции на назначаемые антибиотики.
Также в идеале необходим посев биологических жидкостей и тканей человека с определением чувствительности высеянных бактерий к антибиотикам, чтобы назначение того или иного лекарства было обоснованным.
Хочется верить, что после появления этой статьи в Справочнике вопросов по методике и схемам разведения антибиотика Цефтриаксон станет меньше, так как основные моменты и схемы я тут разобрал осталось только внимательно прочитать.
Источник статьи: http://med-group.ru/kak-razvesti-ceftriakson-250-mg/
ЦЕФТРИАКСОН
ЦЕФТРИАКСОН: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакокинетика
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tseftriakson_1/